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分为盐酸卡那霉素和硫酸卡那霉素 药物名称: 卡那霉素 英文缩写:Kana 英文别名 KANAMYCIN A; KANAMYCIN BASE; 4))-2-deoxy-y-alpha-d-glucopyranosyl-(; 4,6-diamino-2-hydroxy-1,3-cyclohexane3,6'diamino-3,6'-dideoxydi-alpha-d-gluc; 4,6-diamino-2-hydroxy-1,3-cyclohexane3,6'diamino-3,6'-dideoxydi-alpha-d-glucos; d-deoxydi; d-streptamine,o-3-amino-3-deoxy-alpha-d-glucopyranosyl-(1.fwdarw.6)-o-[6-amin; Kanamycin Monosulfate 分子式:C18H38N4O15S 分子量:582.58 结构式:见右图 CAS No.:133-92-6 EINECS 200-411-7 说 明注射用硫酸卡那霉素:每瓶0.5g;1g。 注射液(含单硫酸卡那霉素):每支500mg(2ml)。 滴眼液:8ml(40mg)。 复方卡那霉素注射液:每支含硫酸卡那霉素360mg和甲氧苄啶18mg(2ml)。
大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏 肾小球滤过作用将药物代谢掉 感。绿脓杆 菌,革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。 肌注0.5g,1小时血药浓度达峰,约为20μg/ml,t1/2约为2.5小时,血浆蛋白结合率很低,分布容积(Vd)为0.26±0.05L/kg,用药后24小时内有90%的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。 口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备,并有减少肠道细菌产生氨的作用,对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定防止作用。 肌注用于敏感菌所致的系统感染,如肺炎、败血症、尿路感染等。 稀释到一定浓度的卡那霉素喷施于棉花叶子上,可用于鉴定是否为转Bt基因抗虫棉,叶子发黄不抗棉铃虫,不变色则为抗虫棉 折叠编辑本段用法用量 1.成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g(按卡那霉素计,下同),一日1-1.2g。或按体重5mg/kg, 肌酐清除率 每8小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次。成人每日用量不超过1.5g,疗程7一10日。2.小儿常用量按体重每日15-25mg/kg,分2次给药。 3,其他用法0.25%本品溶液可用于冲洗病灶,本品注射液可用于气溶吸入。 肌酐清除率 (1)应监测血药浓度,尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者,卡那霉素的有效治疗浓度范围为15-30μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在30-35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。 (2)不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。 (3)给予首次饱和剂量(5―7.5mg/kg)后,有肾功能不全,前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用卡那霉素。其维持量可按下式计算: ①延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9 ②减少每次给药量,每12小时给药一次:每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。 (4)患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。 (5)长期用药可能导致耐药菌过度生长。 (6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制:未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释;或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后,每1g卡那霉素加入200-400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液:配制后溶液应于30-60分钟内滴完,小儿患者需相应减少稀释液的量。本品规定只可作肌注和静滴,不可静推。 折叠编辑本段注意事项 (1)肾功能不全者慎用。 (2)氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相关。为了防止血药浓度骤然升高,本品规定只可作肌注和静滴,有呼抑制作用,不可静推,以防意外。[1] 折叠编辑本段动力学 肌注后本品迅速被吸收,局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。5~15%的药量经过重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞中积蓄,穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的50%以上,支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢,但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/kg。肌内注射后血药浓度于1~2小时达峰值,胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。 肾小球滤过作用将药物代谢掉 一次给药7.5mg/kg后血药平均峰浓度为22μg/ml,发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10~20倍。T1/2成人为2~4小时,肾功能损害者27~80小时;早产儿18小时,足月产新生儿一般6~8.6小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过,给药后4小时内排出约50%,尿中浓度可高达800μg/ml,24小时内排出约80~90%;胆汁中排出量约1%;乳汁中亦可排出少量,血液和腹膜透析可从血中除去相当药量,从而使药物半衰期大大缩短。